Циркадин — инструкция по применению, цена

Действующее вещество/Аналог: Мелатонин Melatonin

Инструкция:

Противопоказания

Гиперчувствительность, хроническая почечная недостаточность, аллергические, аутоиммунные заболевания, лимфогранулематоз, лейкоз, лимфома, миелома, эпилепсия, сахарный диабет, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На период лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия препарата

Головная боль, тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции.

Меры предосторожности

Не рекомендуется одновременный прием с НПВС (ацетилсалициловой кислотой, ибупрофеном), со средствами, угнетающими ЦНС и бета-адреноблокаторами. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Необходимо проинформировать женщин, желающих забеременеть, о наличии у препарата слабого контрацептивного действия.

Особые указания

Следует избегать яркого освещения во время лечения.

Циркадин: инструкция по применению, аналоги, цена

Циркадин является снотворным лекарственным средством. Основа действия препарата завязана на биоритмы человека и их взаимодействия с «гормоном сна» – мелатонином. Выпускается фирмой Ipsen в виде белого цвета таблеток, обладающих пролонгированным действием. Таблетки имеют круглую двояковыпуклую форму.

В составе 1 таблетки содержится действующего вещества мелатонина в количестве 2 мг, а также ряд вспомогательных веществ в виде сополимеров акрилатов общим количеством 40 мг, дигидратированного гидрофосфата кальция в количестве 40 мг, лактозы в виде моногидрата 80 мг, коллоидного диоксида кремния 2 мг, а также стеарата магния 2 мг и талька 4 мг.

Таблетки в количестве 21 шт. помещены в блистер, который упакован в картонную пачку.

Способ применения

Препарат Циркадин принимают по 1 таблетке 1 раз в день, при этом прием должен проходить после вечерней трапезы за 1-2 часа перед сном. Таблетку проглатывают целиком, чтобы высвобождение было замедленно. Не рекомендуется разжевывать либо разламывать таблетку для облегчения проглатывания.

Курс лечения может доходить до 13 недель.

Циркадин следует применять с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести, так как нет сведений о влиянии данных состояний на фармакокинетику мелатонина.

Условия хранения

Циркадин хранится при температуре не выше 25°С. Следует ограничить доступ к месту хранения для детей.

Срок годности препарата 5 лет.

Аналоги

Является относительным аналогом препарата Мелаксен (в котором доза мелатонина достигает 3 мг), а также препаратов Меларитм, Меларена.

Препарат Циркадин является рецептурным средством. Встречается практически во всех аптеках, разброс средних цен достаточно велик, за упаковку в 21 таблетку цена может составлять от 700 до 1040 рублей.

Не следует заниматься лечение бессонницы самостоятельно – это опасно! Перед приемом Циркадина обратитесь к врачу!

Заказать «Микардин» на официальном сайте производителя

Единственным верным решением является покупка препарата «Микардин» напрямую у официального изготовителя. Так вы получаете полную гарантию качества, необходимый пакет документов (сертификаты и разрешение минздрава) и оригинальную стоимость без накрутки посредников.

Обратите внимание! Компания предлагает каждому желающему получить бесплатную консультацию от квалифицированного специалиста. Для этого нужно оставить такую же заявку, как и при заказе. После дождаться обратного звонка и получить бесплатную консультацию.

Перейти на официальный сайт Ссылка проверена на подлинность нашими специалистами

Как оставить заявку на консультацию или сделать заказ?

  1. Перейти на официальный сайт компании;
  2. Ознакомиться с продуктом и найти специальную форму заказа;
  3. Заполнить своё Имя и номер телефона;
  4. Нажать кнопку «Заказать»;
  5. Дождаться обратного звонка специалиста, который бесплатно вас проконсультирует и назначит необходимый курс лечения, основываясь на ваших симптомах;
  6. При вашем намерении заказать препарат, не забудьте обсудить все детали заказа с оператором по телефону.
Читайте также:  Как действует клипса от храпа и насколько она эффективна?

Ваш заказ будет доставлен почтой либо курьером до дома в течение 2-14 дней в зависимости от места проживания. Оба способа бесплатны и заранее обговариваются с оператором.

Использование при терапии взрослых пациентов

Что еще нам сообщает инструкция по применению к каплям в нос «Деринат»? Использовать средство следует в соответствии с рекомендациями, указанными ниже:

  1. Необходимо лечь или сесть, запрокинув голову назад.
  2. Повернуть голову налево.
  3. В левый носовой ход закапать 2-5 капель (доза зависит от патологии, на терапию которой направлено применение лекарства).
  4. Зажать пальцем левый носовой ход, совершить несколько круговых массирующих движений, чтобы равномерно распределить капли по слизистой оболочке в носу.
  5. Повернуть голову вправо.
  6. Повторить указанные действия, закапав капли в правый носовой ход.

Если проводится терапия респираторной патологии, необходимо закапывать «Деринат» через каждые 90 минут или даже чаще. С профилактической целью рекомендуется использовать лекарственное средство три раза в сутки.

Фармакологическое действие

Аналог гормона шишковидного тела (эпифиза) мелатонина; оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие.

Нормализует циркадные ритмы. Увеличивает концентрацию ГАМК и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК, дофамина и серотонина.

Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу. Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, снижает частоту приступов головных болей, головокружений, повышает настроение. Ускоряет засыпание, снижает число ночных пробуждений, улучшает самочувствие после утреннего пробуждения, не вызывает ощущения вялости, разбитости и усталости при пробуждении. Делает сновидения более яркими и эмоционально насыщенными.

Адаптирует организм к быстрой смене часовых поясов, снижает стрессовые реакции, регулирует нейроэндокринные функции.

Проявляет иммуностимулирующие и антиоксидантные свойства.

Тормозит секрецию гонадотропинов, в меньшей степени – др. гормонов аденогипофиза – кортикотропина, ТТГ, СТГ. Секреция мелатонина подчинена циркадному ритму, определяющему ритмичность гонадотропных эффектов и половой функции. Синтез и секреция мелатонина зависят от освещенности – избыток света тормозит его образование, снижение освещенности повышает синтез и секрецию гормона. У человека на ночные часы приходится 70% суточной продукции мелатонина. Под влиянием мелатонина повышается содержание тормозного медиатора ГАМК – в ЦНС и серотонина – в среднем мозге и гипоталамусе.

Аналогичные средства

Циркадин, согласно официальной инструкции, предоставленной производителем, отпускается из аптек только при наличии рецепта. Заменять препарат в случае его непереносимости, отсутствия в аптеке, а также при финансовых трудностях можно только после консультации врача.

Полными структурными аналогами Циркадина являются:

  1. Мелаксен, Юнифарм, США. Выпускается в упаковках № 6, 12, 24. Каждая таблетка содержит 3 мг мелатонина. Согласно последней регистрации, отнесен к категории безрецептурных препаратов. Средняя цена около 1000-1100 рублей за 24 таблетки.
  2. Меларена, Макиз-Фарма, Россия. Имеет две дозировки – 0,3 мг и 3 мг. Продается по 10 таблеток в упаковке. Цена значительно ниже импортных аналогов.

Похожими терапевтическими эффектами обладают:

  1. Анданте, Гедеон Рихтер, Венгрия. Относится к группе снотворных и седативных препаратов. Выпускается в форме капсул, содержащих 5 и 10 мг залеплона. Эффективно устраняет бессонницу, вызванную соматическими и психофизиологическими нарушениями, снижает тревожность, улучшает когнитивные функции.
  2. Дормиплант, Вильмар Швабе (Альпен Фарма Групп), Германия. Является растительным препаратом, который обладает выраженными седативными свойствами, эффективно устраняет раздражительность, нормализует сон. Активными компонентами являются экстракты валерианы и мелиссы. Каждая упаковка содержит 1 или 2 блистера по 25 таблеток.
Читайте также:  Лечение энуреза у подростков, какую помощь должны оказать родители

Взаимодействие

Фармакокинетическое взаимодействие

Доказано, что при приеме препарата Циркадина в концентрациях, которые значительно превышают терапевтические дозы, мелатонин способен индуцировать CYP3A in vitro. На сегодняшний день специалисты ещё не выявили клиническое значение этого факта и поэтому советуют при развитии признаков индукции обсудить со своим лечащим врачом вопрос о снижении доз препаратов, которые применяются со снотворным одновременно.

Даже при высоких концентрациях мелатонину не свойственно индуцирование ферментов группы CYP1A in vitro. Таким образом, его взаимодействие с другими активными веществами вероятно, но минимально.

С особой осторожностью принимать данное снотворное средство следует пациентам, которые уже используют в своей схеме лечения такой препарат, как флувоксамин, так как именно он при совместном приеме может стать причиной сильного повышения концентрации мелатонина. В ходе эксперимента было определенно, что флувоксамин может спровоцировать увеличение AUC в 15-17 раз, а Сmах в крови в 10-12 раз. Такой эффект достигается за счет процесса ингибирования метаболизма мелатонина такими изоферментами цитохрома, как Р450 (CYP) — CYP1A2 и CYP2C19.

Также осторожность следует соблюдать и пациентам, которые принимают 5- или 8-метоксипсорален. Это вещество также может спровоцировать увеличение концентрации мелатонина в результате процесса ингибирования уровень мелатонина в плазме крови может совместное применение циметидина (ингибитора CYP2D), который также оказывает влияние на процесс ингибирования.

Обратите внимание на то, что курение способствует снижению концентрации мелатонина из-за стимуляции проконсультироваться со своим лечащим врачом следует и пациентам, которые принимают эстрогены (контрацептивы или препараты гормонозаместительной терапии), которые также вызывают повышение концентрации мелатонина.

Причиной значительно повышения экспозиции мелатонина могут быть ингибиторы CYP1A2 (хинолоны).Снизить концентрацию действующего вещества в плазме крови способны индукторы CYP1A2 (карбамазепин, рифампицин).

Исследования по взаимодействию Циркадина и ингибиторов простагландинов, бензодиазепинов, агонистов, антагонистов, а также антидепрессантов, триптофана и этанола пока не проводились, но в современной научной литературе приводится множество примеров, которые касаются влияния этих веществ на секрецию мелатонина.

Фармакодинамическое взаимодействие

Специалисты советуют во время курса приема данного седативного средства полностью отказаться от употребления алкоголя, так как при совместном приёме очень сильно снижается эффективность лекарственного препарата.

Циркадин может сильно увеличить седативное действие как бензодиазепиновых, так и небензодиазепиновых снотворных лекарственных средств. Лучше отказаться от совместного приёма Циркадина и Залеплона, Золпидема и Зопиклона, так как комбинирование этих препаратов может стать причинной прогрессирующего расстройства как внимания, так и памяти и координации.

Повысить ощущения спокойствия и спровоцировать серьезные затруднения в выполнении определенных заданий может комбинированное назначение Циркадина с препаратами, которые оказывают влияние на ЦНС (Тиоридазин, Имипрамин).

Следует также отказаться от совместного приема с НПВП.

Особые указания

Циркадин может вызывать сонливость. Поэтому препарат надлежит назначать с осторожностью, если вызываемая сонливость угрожает безопасности больного.

Клинические данные по применению Циркадина у заболевших с аутоиммунными заболеваниями отсутствуют, в связи с этим Циркадин не предлогается назначать больным с аутоиммунными заболеваниями. Этот препарат не надлежит назначать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Воздействие на возможность управлять транспортными средствами и механизмами. Циркадин оказывает умеренное воздействие на управление транспортными средствами и работу с механизмами. Циркадин может вызывать сонливость, в связи с этим препарат надлежит использовать с осторожностью, если последствия сонливости могут стать угрозой безопасности.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Всасывание

При приеме мелатонина внутрь определено, что у взрослых данное вещество быстро и безо всяких проблем всасывается в ЖКТ, а вот у людей пожилого возраста скорость всасывания препарата может снижаться на 40-50%.

Читайте также:  Если ребенок храпит во сне: Комаровский рекомендует

Если диапазон доз при приеме мелатонина составляет от 2 до 8 мг, то кинетические параметры не теряют линейного характера динамики. Биодоступность Циркадина составляет около 15%. Обратите внимание на то, что во время исследований был отмечен значительный эффект так называемого»первого прохождения», оценка первичного метаболизма при котором достигает 80-85%. ТCmax зафиксирована на отметке 3 часа. Также отмечается, что прием пищи может оказать сильное влияние как на абсорбцию мелатонина, так и на Cmax в плазме крови. При одновременном приеме пищи и таблеток Циркадина абсорбция мелатонина замедляется и это может привести не только к достаточно позднему ТCmax, но и более низкой Cmax.

Распределение

Во время исследований in vitro было определено, что связь действующего вещества с белками плазмы крови достигает отметки 60%. Наиболее сильная связь мелатонина происходит с альбумином, ЛПВП (липопротеидами высокой плотности), а также альфа1-кислым гликопротеином.

Доказано, что при длительном лечении кумуляция препарата не происходит. Это связано с тем, что T1/2 мелатонина у человека очень короткий. По прошествии 1 и 3 недели постоянного лечения данным снотворным препаратом через 2 часа после приема таблетки (примерно в 23:00) был проведен забор крови, в результате которого была определена его концентрация. Она составила 431±83.1 пг.

Метаболизм

В ходе экспериментальных исследований было выдвинуто предположение о том, что процессу метаболизма мелатонина способствуют такие изоферменты, как CYP1A1, CYP1A2 , а также CYP2C19. Основным метаболитом мелатонина является неактивный 6-сульфатоксимелатонин. Пресистемный метаболизм осуществляется в печени, а полная экскреция метаболита заканчивается примерно через 12 часов после приема Циркадина.

Выведение

T1/2 Циркадина достигает 3-3,5 часа. При выведении препарата главную роль играют почки (89% в виде конъюгатов глюкуронида 6-гидроксимелатонина и сульфата). Остальная часть Циркадина выводится из организма человека в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Обратите внимание, что Сmах препарата у женщин может увеличиться в 3-4-раз по сравнению со значениями зафиксированными у мужчин.

Из-за того, что процесс метаболизма у пожилых пациентов (55-68 лет); сильно замедляется с возрастом, то значения AUC и Сmах у них более высокие (AUC может достигать 5000 пг × ч/мл , а Сmах- 1200 пг/мл).

Так как печень – это основной орган, который участвует в метаболизме Циркадина, то серьезные заболевания печени могут стать причиной сильного повышения концентрации мелатонина (эндогенного). Отмечено, что своего максимума концентрация мелатонина в плазме крови достигает днем и пациентам с циррозом печени необходимо быть максимально осторожными в это время. Также у пациентов с циррозом печени было обнаружено сильное снижение экскреции 6-сульфатоксимелатонина, если сравнивать с контрольной группой.

Фармакодинамика

Мелатонин является синтетическим аналогом гормона, вырабатываемого эпифизом, по химической структуре близок к серотонину. В физиологических условиях секреция мелатонина повышается вскоре после наступления темного времени суток, достигает максимальных значений в 2–4 ч ночи и снижается в течение второй половины ночи. Считается, что мелатонин контролирует циркадные ритмы и восприятие цикла день-ночь.

Обладает снотворным эффектом и улучшает засыпание. Предполагается, что влияние мелатонина на рецепторы МТ1, МТ2 и МТ3 усиливает снотворное действие, поскольку эти рецепторы (преимущественно МТ1 и МТ2) вовлечены в регуляцию циркадных ритмов и сна. Содержание эндогенного мелатонина снижается с возрастом, поэтому препарат может существенно улучшить качество сна при первичной бессоннице, особенно у пациентов старше 55 лет.

Циркадин в дозе 2 мг/сут в вечерние часы увеличивает продолжительность и улучшает качество сна, а также улучшает активность в период бодрствования, без ухудшения психомоторных реакций в течение дня.